从20世纪40年代开始，人类开始使用小分子药物治疗肿瘤，烷化剂、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、环磷酰胺等一系列药物相继面市，但由于这些分子大多具有较大的副作用，研究人员从20世纪50年代开始，包括美国在内的诸多国家和地区的药物研发人员开始着眼于天然小分子抗癌。例如，美国国家癌症研究所（NCI）在委托美国农业部(USDA)的植物学家每年向国家癌症化疗服务中心（CCNSC）提供种植物供抗癌药物筛选。多年来的努力，天然产物抗癌也取得了很大的进展，很多天然小分子已经成功上市，并成为了相应领域的明星治疗药物。下面，笔者带大家来盘点一下抗肿瘤天然产物分子。
一．紫杉醇：首个微管蛋白抑制药
最初，研究人员从红豆杉Taxuschinensis(Pilger)Rehd.枝叶中发现了白色生物碱类*性成分，但具体物质未知；随后，美国研究人员Barclay专门提取了红豆杉样品进行了活性筛选并发现了其具有显著的抗肿瘤活性；进一步的提取研究，研究人员找到了提取物中活性最强的的白色结晶单体，并将其命名为紫杉醇。
图一 紫杉醇
此后，紫杉醇被发现具有微管蛋白抑制作用，这也是人类发现的首个微管蛋白抑制药。年，FDA批准了紫杉醇的临床试验，并在年正式通过上市批准；我国也与年批准了紫杉醇新药上市，是第二个通过上市批准的国家。目前，紫杉醇已经成为世界公认的广谱抗肿瘤药，关于紫杉醇的进一步药物开发也一直没有停止，例如，年ＦＤＡ又批准了紫杉醇衍生物--多西紫杉醇上市。
二．喜树碱：来自我国特有的珙桐科植物喜树
喜树碱是从我国特有的珙桐科植物喜树CamptothecaAcuminata中分离得到，具有显著的抗肿瘤作用。由于研究发现喜树碱不同于一般化疗药物，可拓扑异构酶Ｉ的活性，引起了研究人员很大的兴趣。２０世纪60年代以来，包括我国研究人员在内的诸多药物研发人员展开了对喜树碱及其衍生物的药物开发。例如，我国中科院上海药物研究所羟喜树碱比喜树碱活性更高、*性更低，并在年获得了新药批准文号，这也是我国第一个独立研究和开发的喜树碱衍生物；此外，ＦＤＡ也相继批准了喜树碱衍生物拓扑替康、伊立替康上市，让喜树碱在抗肿瘤的道路上越走越远，做了很大的贡献。
图二 喜树碱
三．高三尖杉酯碱：对伊马替尼耐药人群依然有效
我国民间很早就有使用三尖杉植物CephalotaxusFortunei治疗癌症的历史，后续的研究证明，三尖杉属的植物中所含的化学成分三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱、异三尖杉酯碱、去氧三尖杉酯碱以及假去氧三尖杉酯碱等具有显著抑制白血病细胞生长作用，我国早在年就将高三尖杉酯碱做为抗癌药物列入药典，年FDA也加快批准了高三尖杉酯碱用于治疗白血病。特别的，高三尖杉酯碱对伊马替尼耐药人群依然有效，让高三尖杉酯碱获取了很大的